索磷布韦是首个获批用于丙型肝炎全口服治疗方案的药物,设计并完成索磷布韦关键中间体手性磷酸酯的合成工艺路线,即以二氯磷酸苯酯、L-丙氨酸异丙酯盐酸盐等作为起始原料,制备得关键中间体手性磷酸酯混合物(化合物I-R和I-S),将I-R转化为I-S,收率达73.3%,目标化合物经MS、NMR分析确证。该方法具有收率高,纯度高的优点,适合工业化大规模生产。